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Síntese de uma biblioteca de derivados de indole com potencial actividade antioxidante e inibição selectiva da COX‐2
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Orientador(es)
Resumo(s)
Os compostos indólicos constituem uma extensa e larga família de compostos presentes em bactérias, plantas e animais, sendo alvo de especial interesse nas áreas tanto da química biológica como na da química medicinal. O triptofano, aminoácido essencial para o Homem, constitui um importante exemplo de derivados de indole.
Outros exemplos, derivados desta importante estrutura, são o ácido indole‐3‐acético
(hormona presente nas plantas) e a melatonina (hormona segregada pela glândula pineal). Uma importante característica dos compostos derivados do indole é que estes podem ser úteis como fármacos usados no tratamento da inflamação (por exemplo,indometacina, acemetacina, etodolac), assim como no tratamento de doenças associadas ao stress oxidativo, como o cancro e doenças neurodegenerativas.
Com o intuito de estudar a relação estrutura‐actividade sintetizou‐se uma
biblioteca de derivados de indole e, posteriormente, avaliou‐se a actividade
antioxidante dos compostos preparados usando como espécie reactiva de oxigénio o radical peroxilo.
Todos os compostos testados, à excepção de um, revelaram actividade. Os resultados obtidos contribuirão para o design racional de futuras gerações de bibliotecas.
Foram, ainda, desenvolvidos estudos sintéticos para a preparação de um
potencial inibidor selectivo da COX‐2.