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Publicação
Fatty acid based eutectic systems to improve solubility and sustained release of simvastatin
| Nome: | Descrição: | Tamanho: | Formato: | |
|---|---|---|---|---|
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Autores
Orientador(es)
Resumo(s)
This work is focused on the production of particles of simvastatin using sustainable solvents and
technologies (deep eutectic systems and supercritical carbon dioxide - CO2). The main objectives
are the improvement of simvastatin solubility and its controlled release in aqueous media, leading
to an enhancement of simvastatin bioavailability and subsequently allowing the reduction of drug
dosage. This makes the overall process more sustainable and can simultaneously improve
drug-patient compliance.
In a first approach, deep eutectic systems (DESs) for simvastatin enhanced solubility were
prepared and characterized, with different compositions of apolar compounds such as fatty acids.
After obtaining DESs with high simvastatin solubility, a micronization technique which uses
supercritical CO2, particles from gas saturated solutions (PGSS), was used to produce particles
containing DESs and simvastatin. Once the production of particles containing DESs and
simvastatin was optimized, particles morphology and simvastatin loading were assessed.
This work can help to pave the way in further research in the development of new drug delivery
systems using these sustainable technologies, not only for simvastatin but possibly for other drugs
with poor bioavailability.
Este trabalho foca-se na produção de partículas de sinvastatina através da utilização de solventes e tecnologias sustentáveis (sistemas eutécticos e dióxido de carbono - CO2 - supercrítico). Os principais objetivos são o aumento da solubilidade da sinvastatina e a sua libertação controlada em meio aquoso, levando a um aumento da sua biodisponibilidade e, subsequentemente, permitindo a redução da sua dosagem. Isto torna o processo em geral mais sustentável e pode simultaneamente melhorar a relação fármaco-paciente. Numa primeira abordagem, foram preparados e caracterizados sistemas eutécticos (DESs) para o aumento da solubilidade da sinvastatina com diferentes composições de compostos apolares, tais como ácidos gordos. Após a obtenção de DESs em que a solubilidade da sinvastatina é elevada, foi utilizada a técnica de micronização “particles from gas saturated solutions” (PGSS), que usa CO2 supercrítico, para a produção de partículas de DESs e sinvastatina. Uma vez otimizada a produção de partículas contendo DES e sinvastatina, foi estudada a morfologia e quantidade de sinvastatina nas partículas produzidas. Este trabalho pode ajudar a abrir caminho na futura investigação focada no desenvolvimento de novos sistemas de fármacos utilizando estas tecnologias sustentáveis, não apenas para sinvastatina, mas possivelmente para outros fármacos com baixa biodisponibilidade.
Este trabalho foca-se na produção de partículas de sinvastatina através da utilização de solventes e tecnologias sustentáveis (sistemas eutécticos e dióxido de carbono - CO2 - supercrítico). Os principais objetivos são o aumento da solubilidade da sinvastatina e a sua libertação controlada em meio aquoso, levando a um aumento da sua biodisponibilidade e, subsequentemente, permitindo a redução da sua dosagem. Isto torna o processo em geral mais sustentável e pode simultaneamente melhorar a relação fármaco-paciente. Numa primeira abordagem, foram preparados e caracterizados sistemas eutécticos (DESs) para o aumento da solubilidade da sinvastatina com diferentes composições de compostos apolares, tais como ácidos gordos. Após a obtenção de DESs em que a solubilidade da sinvastatina é elevada, foi utilizada a técnica de micronização “particles from gas saturated solutions” (PGSS), que usa CO2 supercrítico, para a produção de partículas de DESs e sinvastatina. Uma vez otimizada a produção de partículas contendo DES e sinvastatina, foi estudada a morfologia e quantidade de sinvastatina nas partículas produzidas. Este trabalho pode ajudar a abrir caminho na futura investigação focada no desenvolvimento de novos sistemas de fármacos utilizando estas tecnologias sustentáveis, não apenas para sinvastatina, mas possivelmente para outros fármacos com baixa biodisponibilidade.
Descrição
Palavras-chave
Simvastatin Fatty acids Deep eutectic systems PGSS